Entre 1910 e 1920 praticamente não havia terapêutica para a esquizofrenia e que somente 20% dos pacientes, aproximadamente, apresentavam algum tipo de melhora. Em 1930 surge o primeiro tratamento biológico para essa psicose, a eletroconvulsoterapia.
Através desse tratamento foi possível alcançar pouco mais de 30% de resposta terapêutica. Mas foi somente nas décadas de 50 e 60 que chegam os primeiros antipsicóticos, chamados então de primeira geração, hoje conhecidos como “convencionais“.
A clorpromazina (Amplictil®), que é um antipsicótico sedativo, foi descoberta em 1957. Sedativo é o neuroléptico cuja ação predominante é a sedação do paciente. O haloperidol (Haldol®), neuroléptico incisivo, em 1959. Incisiva é a ação responsável pelo desaparecimento dos delírios e das alucinações. Com esses medicamentos foi possível alcançar mais de 60% de melhora, aumentando significativamente as chances de pacientes com esquizofrenia se ressocializarem e deixarem os manicômios.
Em 1990 surgem os antipsicóticos de segunda geração, que trouxeram uma nova perspectiva para o tratamento da doença. A clozapina (Leponex®), considerada o primeiro antipsicótico de segunda geração (ou atípico) foi descoberta em 1970 mas, devido ao problema da agranulocitose, aparece no mercado somente em 1988, sendo aprovada para uso nos Estados Unidos em 1990 e no Brasil em 1992.
Logo, outros antipsicóticos de segunda geração entram no mercado, para alívio dos milhões de esquizofrênicos. A risperidona foi lançada em 1994, a olanzapina em 1996, a quetiapina em 1997 e a ziprasidona no ano 2000.
Os neurolépticos atípicos, ou de 2a. geração, não podem ser classificados de sedativos ou incisivos tendo em vista a diversidade de ação, ora cumprindo um objetivo, ora outro.
Esses novos medicamentos tem se mostrado um novo e valioso recurso terapêutico nas psicoses, principalmente naquelas refratárias aos antipsicóticos tradicionais, nos casos de intolerância aos efeitos colaterais extra piramidais, bem como nas psicoses predominantemente com sintomas negativos, onde os antipsicóticos tradicionais podem ser ineficazes.
De qualquer forma, os Antipsicóticos ou Neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras, como é o caso da excitação e da agitação. Paralelamente eles atenuam também os distúrbios neuro-psíquicos ditos psicóticos, tais como os delírios e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente em células nervosas que regulam os processos no homem e a conduta em animais.
Farmacologicamente os Antipsicóticos compõem um termo genérico aplícado de maneira ampla a diversas classes químicas de drogas empregadas no manejo sintomático de várias condições psicóticas, especialmente a esquizofrenia e estados de excitação. As substâncias incluem fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos, difenilbutilpiperidinas, pimozide e fluspirileno. Mais recente ainda surgiram a Clozapinas, Olanzapina, Ziprazidona, Quetiapina e outras.
A maioria dos Antipsicóticos mais antigos pode provocar reações adversas, entre as quais as síndromes extrapiramidais são as mais incômodas.