O Sistema GABAérgico é um sistema inibitório por excelência do Sistema Nervoso Central, formado por neurônios que contém ácido gammaminobutírico (GABA). Os neurônios GABAérgicos se encontram distribuídos por todo o SNC. Atua através de dois tipos de receptores, GABA A e GABA B.
Os receptores GABA A se encontram situados por todo o SNC e formam um complexo junto com os canais de cloro. Os benzodiazepínicos têm uma alta afinidade por os receptores GABA A e potenciam o efeito inibidor do GABA produzindo a ansiólise. Os receptores GABA B estão unidos aos canais de cálcio e potássio, e se unem à proteína G, e ainda que têm uma distribuição menor, jogam um papel importante modulando a liberação de os neurotransmissores cálcio-dependentes.
