Adenosina é um neuromodulador potente que atua sobre duas subfamilias de neuroreceptores: o receptor A1, que inibe a enzima adenilato-ciclase mediante Gi, e o receptor A2, que estimula a adenilato-ciclase mediante GS.

No Sistema Nervoso Autônomo a Adenosina também tem papel preponderante. O subsistema nervoso autônomo tipo Simpático se origina nos neurônios hipotalâmicos, passa para a coluna de células intermediolaterais da medula espinhal e faz sinapses, prosseguindo para o gânglio cervical superior. Aqui os nervos Simpáticos novamente fazem sinapse e dão origem às fibras que inervam os vasos intracranianos. Este sistema contém os transmissores noradrenalina, neuropeptídeo Y (NPY) e possivelmente trifosfato de adenosina (ATP), tendo ação vasoconstritora.

A Adenosina tem propiedades neuroprotetoras e anticonvulsivas, modulando o acúmulo de inositol fosfato (IP) no tecido cerebral produzido por outras substâncias como noradrenalina e histamina.

A Adenosina Deaminase (ADA)-enzima conversora da Adenosina em inosina – é uma enzima envolvida no metabolismo das purinas. Está distribuída em todo organismo apresentando um papel importante no sistema imune, possui alta atividade nos linfócitos T e macrófagos.

Entre as doenças humanas para as quais se tenta a terapia gênica, está a síndrome da imunodeficiência combinada (SCID), forma rara e letal de disfunção do sistema imunológico que torna o portador suscetível a qualquer forma de infecção. Esse distúrbio é causado pela falta de uma enzima, a adenosina-deaminase (ADA), conversora da Adenosina em inosina.